Iwermektyna - skazana na śmierć.

Jej potencjał leczenia szerokiego spektrum chorób, skuteczność, dostępność i niska cena sprawiają, że jest zagrożeniem dla potężnych interesów gigantów farmaceutycznych. Jej los jest przesądzony.

Jak to możliwe, pyta dr Tess Lawrie, że lek, który wyleczył miliony ludzi, o znanych i znaczących właściwościach przeciwwirusowych, został zdegradowany do roli "maści na odrobaczanie koni" podczas pandemii COVID? Jakie były motywy tej propagandy? Co to oznacza dla naszych społeczeństw i systemu politycznego, jeśli w rzeczywistości bezpieczny lek przeciwwirusowy i przeciwzapalny został, jako lek eksperymentalny, zakazany do użycia podczas ratowania cierpiących i umierających na COVID pacjentów, mimo że lekarze na całym świecie potwierdzali jego skuteczność w terapii?

Kluczem do odpowiedzi jest skuteczność leku: po tym, jak iwermektyna okazała się skuteczna i bezpieczna jako masowa terapia w walce ze ślepotą rzeczną u milionów ludzi, naukowcy odkryli, że lek ten ma znaczny potencjał w leczeniu wielu innych chorób. Odkryto wiele nowych mechanizmów działania, a jej rosnąca popularność "cudownego" leku o potencjale przeciwbakteryjnym, przeciwwirusowym i przeciwnowotworowym stała się niebezpiecznie groźna. Dla portfeli inwestorów firm farmaceutycznych.

Ten niezwykły potencjał iwermektyny jest jej przekleństwem – tani, generyczny, cudowny lek o ogromnym spektrum działania jest wrogiem numer jeden przemysłu farmaceutycznego. Problem polega na tym, że giganci farmaceutyczni nieco zaspali. Bo jak spowodować, żeby zniknęły setki badań dowodzących skuteczności leku, badan prowadzonych od lat 70-tych? Jak wymazać z pamięci Nagrodę Nobla z Medycyny przyznaną odkrywcy leku Satoshi Ōmura i jego partnerowi w rozwoju leku Williamowi Campbellowi z firmy Merck&Co? Sama propaganda „maści na konia” nie pomoże, potrzebna jest cenzura na dużą skalę – podobna to tej, której świadkiem byliśmy w czasie pandemii Covid.

W 2017 roku należący do Nature The Journal of Antibiotics, publikuje artykuł przeglądowy syntetyzujący i analizujący, podsumowujący badania przeprowadzone do tego czasu oraz aktualny stan wiedzy na temat Iwermektyny. Z artykułu wynika, że zwłaszcza w ciągu ostatniej dekady, światowa społeczność naukowa zaczęła dostrzegać wyjątkową wartość niezwykłego leku, który pochodzi z pojedynczego mikroorganizmu wykopanego z gleby w Japonii. Mimo, że od odkrycia minęło wiele lat, to iwermektyna nadal zaskakuje i ekscytuje naukowców, niosąc coraz większe nadzieje na poprawę globalnego zdrowia publicznego poprzez udowodnione leczenie różnorodnych chorób, a jej nieoczekiwany potencjał jako środka przeciwbakteryjnego, przeciwwirusowego i przeciwnowotworowego jest naprawdę niezwykły.

Unikalny i niezwykły mikroorganizm wytwarzający awermektyny (treptomyces avermectinius) z których pozyskiwana jest iwermektyna, został odkryty przez Ōmura w 1973 roku. Został on wysłany do laboratoriów Merck w celu przeprowadzenia specjalistycznego badania pod kątem skuteczności jako środek na pasożyty w 1974 roku. Bezpieczniejsza i skuteczniejsza pochodna awermektyny, iwermektyna, została skomercjalizowana, i weszła na rynek (początkowo tylko weterynaryjny, rolniczy i wodny) w 1981 roku. Potencjał leku w zakresie zdrowia ludzkiego został potwierdzony kilka lat później, a sam lek został zarejestrowany w 1987 roku i natychmiast udostępniony bezpłatnie (pod marką Mectizan) w celu pomocy w kontrolowaniu ślepoty rzecznej wśród dotkniętych ubóstwem populacji w tropikach. Wkrótce zaczęto wykorzystywać iwermektynę do zwalczania innych tak zwanych "zaniedbanych chorób tropikalnych”. Być może bardziej niż jakikolwiek inny lek, iwermektyna stała się lekarstwem światowej biedoty. Przez większość zeszłego stulecia około 250 milionów ludzi przyjmowało ją co roku w celu zwalczania dwóch najbardziej wyniszczających, oszpecających, stygmatyzujących chorób na świecie: ślepoty rzecznej i filariozy limfatycznej (słoniowatość). Większość pacjentów żyła w odległych, wiejskich, niedofinansowanych społecznościach w krajach rozwijających się i praktycznie bez dostępu nawet do najbardziej podstawowej opieki medycznej. Co najważniejsze, terapia została udostępniona bezpłatnie dzięki bezprecedensowemu programowi darowizn leków. Dzisiaj brzmi to jak science-fiction, firma Merck, gigant farmaceutyczny, oddaje lek za darmo dla biednych. A jednak. W 1987 roku firma Merck ogłosiła, że będzie współpracować z WHO i będzie darować lek Mectizan każdemu krajowi, który o to poprosi, tak długo, jak będzie tego potrzebował. Wcześniej żadna duża firma farmaceutyczna nigdy nie oddała za darmo opracowanego przez siebie leku w celu wyeliminowania jakiejkolwiek choroby. Na konferencji prasowej po ogłoszeniu tego faktu przez firmę Merck, nieżyjący już senator z Massachusetts Ted Kennedy powiedział: "Dar firmy Merck dla Światowej Organizacji Zdrowia to coś więcej niż przełom w medycynie - to prawdziwy triumf ludzkiego ducha".

Mimo to, przed pandemią COVID, iwermektyna była stosunkowo nieznanym szerszej publiczności lekiem, chociaż niewiele innych leków mogło konkurować z nią pod względem korzystnego wpływu na zdrowie i dobrostan ludzi, przy jednoczesnym niezwykle dobrym profilu bezpieczeństwa (niskim odsetku zdarzeń niepożądanych) i braku wytwarzania oporności na lek przy częstym stosowaniu. Iwermektyna znana była przede wszystkim jako środek przeciwpasożytniczym o szerokim spektrum działania, stosowany głównie w medycynie weterynaryjnej i ludzkiej, skuteczny w zwalczaniu infekcji i chorób związanych z pasożytami (ślepota rzeczna, filarioza limfatyczna znana też jako słoniowatość, świerzb, wszy głowowe).

Jednak kiedy wielu pracowników służby zdrowia coraz częściej zaczęło, z dużą skutecznością, stosować ten lek „off-label” (poza wskazaniem) w leczeniu wielu innych chorób, te nowe możliwości, potencjał związany ze stosowaniem iwermektyny do zwalczania zupełnie nowych chorób wzbudzały zainteresowanie i podekscytowanie w środowiskach naukowych i globalnych społecznościach zajmujących się badaniami nad zdrowiem. Posypały się badania, które wskazywały obietnicę, jaką kryje w sobie lek i perspektywy zwalczania przez niego nowego zakresu chorób lub zabijania nosicieli różnych pasożytów wywołujących choroby.

Potencjał ten jest niezwykły. Iwermektyna była skutecznie stosowana jako nieinwazyjna metoda leczenia włośnicy, muszycy, mięsaków oczodołu, trądzika różowatego, nużycy. Iwermektyna jest wysoce skuteczna w zabijaniu wielu owadów, jak pluskwy, ale także tych przenoszących malarię i inne choroby tropikalne, jak leiszmanioza i śpiączkę afrykańską. W mniejszych (nie śmiertelnych) dawkach hamuje karmienie i zaburza zachowania godowe, składanie jaj, wylęganie jaj i rozwój owadów. Potencjał w eliminacji zagrożenia malarią doprowadziło do utworzenia "Ivermectin Research for Malaria Elimination Network” - sieci badań nad iwermektyną w celu eliminacji malarii. Okazało się, że w połączeniu z innymi środkami przeciwmalarycznymi, iwermektyna może stać się użytecznym, nowym narzędziem kontroli przenoszenia malarii.

Odkryto, że iwermektyna ma potencjał w leczeniu wielu różnych zaburzeń neurologicznych u ludzi, obejmujący "stosowanie iwermektyny i jej analogów w celu zapobiegania, opóźniania i łagodzenia choroby neuronów ruchowych, takiej jak stwardnienie zanikowe boczne i związana z nią degeneracja neuronów ruchowych". Badania pokazały także, że iwermektyna może być przydatna w leczeniu astmy alergicznej i innych chorób zapalnych dróg oddechowych.

Ostatnie badania obaliły przekonanie, utrzymujące się przez ponad 40 lat, jakoby iwermektyna była pozbawiona jakichkolwiek właściwości przeciwwirusowych. Stwierdzono, że iwermektyna silnie hamuje replikację wirusa żółtej febry, oraz kilku innych flawiwirusów, w tym dengi, japońskiego zapalenia mózgu i kleszczowego zapalenia mózgu. Wykazano również, że iwermektyna jest silnym, specyficznym inhibitorem o szerokim spektrum działania i wykazuje aktywność przeciwwirusową przeciwko kilku wirusom RNA poprzez blokowanie transportu jądrowego białek wirusowych. Wykazano, że ma silne działanie przeciwwirusowe przeciwko wirusom HIV-1.

Do niedawna uważano, że awermektyny nie wykazują aktywności przeciwbakteryjnej. Jednak w 2012 roku pojawiły się doniesienia, że iwermektyna jest w stanie zapobiegać infekcjom komórek nabłonka przez patogen bakteryjny chlamydia jaglicy, i to w dawkach, które mogą być stosowane w celu przeciwdziałania infekcjom przenoszonym drogą płciową lub infekcjom oczu. W 2013 r. naukowcy potwierdzili, że iwermektyna działa bakteriobójczo na szereg organizmów prątków, w tym wielolekooporne i wyjątkowo oporne na leki szczepy prątków gruźlicy, a autorzy sugerują, że iwermektyna może być stosowana w leczeniu gruźlicy.

Jednak wydaje się, że największe zagrożenie dla Big Farmy stanowi coraz liczniej dowodzony potencjał przeciwnowotworowy leku. Istnieje stale rosnąca liczba dowodów na to, że iwermektyna może mieć znaczną wartość w leczeniu różnych nowotworów. Wiadomo, że awermektyny mają wyraźną aktywność przeciwnowotworową, a także zdolność do nasilania przeciwnowotworowego działania winkrystyny na raka Ehrlicha, czerniaka B16 i białaczkę limfatyczną P388, w tym szczep P388 oporny na winkrystynę. W ciągu ostatnich kilku lat pojawiało się coraz więcej doniesień, że iwermektyna może mieć różne zastosowania jako środek przeciwnowotworowy przydatny w zwalczaniu glejaka, raka płuc i raka piersi.

W liniach komórkowych ludzkiego raka jajnika i nowotworu NF2 iwermektyna w dużych dawkach inaktywuje kinazę białkową PAK1 i blokuje wzrost zależny od PAK1, który jest niezbędny do rozwoju ponad 70% wszystkich nowotworów u ludzi, w tym raka piersi, prostaty, trzustki, okrężnicy, żołądka, płuc, szyjki macicy i tarczycy, a także wątroby, glejaka, czerniaka, szpiczaka mnogiego i guzów neurofibromatozy. Rak piersi jest najczęstszym nowotworem wśród kobiet, ale opcji leczenia jest niewiele. Iwermektyna hamuje raka piersi poprzez aktywację autofagii cytostatycznej, zakłócając sygnalizację komórkową w tym procesie, prawdopodobnie poprzez zmniejszenie ekspresji PAK1. Indukowana przez iwermektynę cytostatyczna autofagia prowadzi również do zahamowania wzrostu guza w ksenograftach raka piersi, co sprawia, że naukowcy uważają, że istnieje możliwość wykorzystania iwermektyny do hamowania proliferacji komórek raka piersi i że lek ten jest potencjalnym lekiem na raka piersi.

Odkryto także, że iwermektyna indukuje zależną od chlorków hiperpolaryzację błony i śmierć komórkową w komórkach białaczki, a także zasugerowano, że iwermektyna działa synergistycznie z chemioterapeutykami cytarabiną i daunorubicyną w celu wywołania śmierci komórkowej w komórkach białaczki, a naukowcy twierdzą, że iwermektyna może zostać szybko wprowadzona do badań klinicznych. Potencjał ten został poparty doniesieniami, że iwermektyna wykazuje bioaktywność przeciwko komórkom przewlekłej białaczki limfocytowej i przeciwko komórkom raka szyjki macicy ME-180. Ponadto wykazano, że iwermektyna nasila indukowaną doksorubicyną apoptozę lekoopornych komórek białaczkowych u myszy. Nowotworowe komórki macierzyste są kluczowym czynnikiem w rozwoju oporności komórek nowotworowych na chemioterapię, a wyniki te wskazują, że połączenie środków chemioterapeutycznych z iwermektyną może potencjalnie celować i zabijać nowotworowe komórki macierzyste, co jest najważniejszym celem w walce z rakiem. Iwermektyna hamuje proliferację i zwiększa apoptozę różnych ludzkich nowotworów, indukuje autofagię i ma potencjał do stosowania w immunoterapii nowotworów…

Iwermektyna jest lekiem niezwykłym także ze względu na duży potencjał sposobu dostarczania leku. Mechanizmy dostarczania leków mogą wpływać na ich farmakokinetykę, wchłanianie, dystrybucję, metabolizm, czas trwania efektu terapeutycznego, wydalanie i toksyczność. Jak w przypadku każdego leku, niewielkie różnice w składzie, sposobie podania czy dawkowaniu mogą zmienić kinetykę osocza, biodystrybucję, a w konsekwencji mieć wpływ na skuteczność leku. Droga doustna jest głównym mechanizmem dostarczania iwermektyny, chociaż wykazano, że płynne preparaty zapewniają dwukrotnie większą biodostępność niż podanie iwermektyny postacie stałej (jako tabletki lub kapsułki). Może się zatem okazać, że nowe formuły i systemy dostarczania jak na przykład zawiesina nanokapsułek iwermektynowo-lipidowych,  plastry na skórę zawierające iwermektynę, preparaty o powolnym uwalnianiu, roztwory doustne, odzież impregnowana iwermektyną mogą stać się innowacyjnymi i skutecznymi sposobami dostarczania leku w najbliższej przyszłości. Jako nowatorską metodę mającą na celu poprawę bezpieczeństwa konwencjonalnej doustnej iwermektyny w leczeniu świerzbu, opracowano "metodę kąpieli całego ciała", gdzie pacjenci kąpią się w płynie zawierającym iwermektynę w skutecznym stężeniu (w badaniu pomiar stężenia iwermektyny w skórze i osoczu po kąpieli wykazał, że było ono wyraźnie wyższe niż mierzone u pacjentów przyjmujących iwermektynę doustnie).

W 2013 r. chińscy naukowcy złożyli wniosek o międzynarodowy patent "Zastosowanie iwermektyny i jej pochodnych" dla nowych zastosowań w "opracowywaniu i wytwarzaniu leków do stosowania u ludzi w leczeniu chorób związanych z metabolizmem, takich jak hiperglikemia, insulinooporność, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, cukrzyca, otyłość i tym podobne, oraz chorób związanych z receptorem Famesoid X, takich jak cholestazja, kamienie żółciowe, niealkoholowe stłuszczenie wątroby, miażdżyca, stany zapalne i nowotwory".

Mija kilka lat, i FDA tak pisze o tym „cudownym leku” (Wonder Drug): „Nie jesteś Koniem. Nie jesteś krową. Poważnie. Przestań”.

Co niestety jest ogólnoświatową tendencją – nie inaczej było w Polsce – szczegóły interpelacji poselskich dotyczących iwermektyny i odpowiedzi ministerstwa opisałem tu: https://mariuszjagora.substack.com/p/interpelacje-poselskie-w-sprawie.  

Źródła:

Linki do 130 badań dotyczących iwermektyny można pobrać z poniższego artykułu przeglądowego: Crump, A. Ivermectin: enigmatic multifaceted ‘wonder’ drug continues to surprise and exceed expectations. J Antibiot 70, 495–505 (2017). https://doi.org/10.1038/ja.2017.11

https://twitter.com/lawrie_dr/status/1685357341212803072

https://www.nytimes.com/1987/10/22/world/merck-offers-free-distribution-of-new-river-blindness-drug.html

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1705916/

https://mectizan.org/history/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475618/

https://twitter.com/UCLAHealth/status/1439982833716678667

https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/why-you-should-not-use-ivermectin-treat-or-prevent-covid-19

https://patents.google.com/patent/WO2014059797A1/en

https://mariuszjagora.substack.com/p/interpelacje-poselskie-w-sprawie